Os ciclobutanóis representam importantes motivos estruturais encontrados em vários compostos bioativos, no entanto, estratégias eficientes para sua síntese permanecem escassas. Aqui, relatamos uma trifuncionalização em fase aquosa de (1.1.1) propelano por meio de uma abordagem sinérgica, que combina a catálise de abertura de hidratação promovida por Brønsted, permitindo o acesso direto a derivados de ciclobutanol 3,3-isubstituídos. Os estudos mecanicistas indicam que os ácidos Brønsted mediam a hidratação seletiva de (1.1.1) propelano para gerar um intermediário de metileneciclobutanol que subsequentemente se envolve em uma cascata de radicais fotocatalíticos com brometos de alquil e quinoxalina-2 (1H) -ones. A oxidação in situ proporcionou os derivados correspondentes de ciclobutanona em uma transformação de um pote aerodinâmica que prosseguiu em condições leves. Além disso, nosso protocolo exibiu um amplo escopo do substrato e acomodou a funcionalização em estágio avançado, ressaltando sua aplicabilidade geral na química sintética e medicinal.
