Nota: Este weblog não pretende agir como aconselhamento médico. Consulte seu médico para determinar se o Semaglutide é adequado para você.
O semaglutido é o ingrediente ativo em alguns medicamentos populares anti-obesidade. É um agonista do receptor peptídeo-1 (GLP-1) do tipo glucagon (GLP-1) que imita a ação do nosso hormônio GLP-1 que ocorre naturalmente. O semaglutídeo é 94% semelhante em estrutura ao nosso hormônio GLP-1 pure e funciona de maneira semelhante à menor glicose no sangue e regula o apetite.
Quando injetado no tecido graxo sob a pele, o semaglutídeo se liga e ativa os receptores GLP-1 presentes em várias áreas do corpo. Enquanto a ligação primária ocorre na corrente sanguínea com a albumina (a proteína mais abundante no plasma sanguíneo), a ação de Semaglutide ocorre em vários locais em todo o corpo, onde estão presentes os receptores GLP-1, incluindo o:
- Pâncreas, aumentando a quantidade de insulina que nosso pâncreas libera em resposta à comida
- Trato gastrointestinal, desacelerando o esvaziamento gástrico e promovendo saciedade (plenitude)
- Cérebro, regulando nosso apetite e reduzindo o desejo de comer mais
Juntos, tudo isso ajuda a controlar os níveis de glicose no sangue, suprimir o apetite, reduzir a ingestão de calorias e promover a perda de peso.
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Tomando uma dose semanal de semaglutide
O Semaglutide tem uma meia-vida longa (cerca de uma semana) porque é mais de 99% ligada à albumina de plasma e protegida contra a quebra metabólica. Portanto, pode ser administrado como uma injeção subcutânea semanal. A dose semanal típica de semaglutídeo para o gerenciamento de peso é de 2,4 mg. Veja como determinar o número de moléculas em cada dose.
Converter miligramas em gramas:
O peso molecular do semaglutídeo é de aproximadamente 4113 g/mol. Calcule o número de moles de semaglutídeo na dose:
Converta toupeiras em moléculas usando o número de Avogadro:
Portanto, uma pessoa recebe aproximadamente 3,5 x 1017 Moléculas de semaglutídeo em uma injeção semanal de 2,4 mg.
Quebrando a molécula de semaglutida
O semaglutido é um polipeptídeo de 31 aminoácidos com modificações para maior estabilidade e uma meia-vida prolongada:
A estrutura dos receptores semaglutídeos versus nativos GLP-1
O semaglutido é a cadeia E na biomolécula com o ID do banco de dados de proteínas 7ki0. Vamos visualizar a estrutura experimental de todo o complexo e, em seguida, apenas o semaglutide.
O complexo completo
Aqui está o complexo completo:
Obtenha a sequência de aminoácidos de cada cadeia:
A estrutura de semaglutídeos
A cadeia E representa a sequência biológica com 30 aminoácidos de semaglutídeo:
GLP-1 nativo versus semaglutídeo
De acordo com o Banco de dados de proteínas RCSB:
- A Semaglutide compartilha uma homologia estrutural de 94% com o GLP-1 humano nativo.
- O semaglutídeo é distinguido do GLP-1 nativo por três modificações.
Visualize a complexo contendo GLP-1 nativo Para verificar as diferenças do semaglutide:
A cadeia E é o GLP-1 nativo. Evaluate as seqüências biográficas para GLP nativo e semaglutide:
As diferenças também podem ser vistas usando o Dif função:
Study as diferenças estruturais nas sequências de aminoácidos em que os resíduos são codificados por cores com base em seus aminoácidos:
Em seguida, study a sobreposição entre as duas seqüências. Podemos confirmar que é ~ 94%:
‘
O receptor GLP-1
Destaque apenas o receptor GLP-1 e o semaglutídeo. A maioria das cadeias cinzas (exceto a cadeia d) são proteínas de ligação a nucleotídeos de guanina:
O "Gaussiansurface" Plottheme nos ajuda a entender melhor o bolso de ligação do receptor:
Avaliando o impacto do Semaglutide na glicose no sangue
É importante lembrar o papel do semaglutídeo no controle de glicose no sangue, não apenas na perda de peso. Quando a glicose circula no sangue, ela pode se conectar à hemoglobina, formando hemoglobina glicada ou hemoglobina A1C (HbA1c). Quanto mais altos os níveis de açúcar no sangue, mais glicose se liga à hemoglobina, o que resulta em um nível mais alto de HbA1c.
O HbA1c indica o nível médio de glicose de uma pessoa nos últimos dois a três meses. É útil no gerenciamento de diabetes avaliar o açúcar no sangue de alguém ao longo do tempo e determinar se um plano de tratamento está funcionando. O American Diabetes Affiliation (ADA) sugere um HbA1c máximo de 7% para adultos não grávidos com diabetes. Esta é uma diretriz geral. O prestador de serviços de saúde determina a meta HbA1c apropriada para cada indivíduo.
Para ajudar as pessoas a entender melhor os resultados do laboratório HbA1C, a ADA recomenda o uso de glicose média estimada (EAG) porque é expressa nas mesmas unidades que as leituras domésticas de glicose (mg/dl). Formuladata Inclui uma fórmula para converter valores de HbA1c em valores EAG (ou médio de glicose plasmática):
Aqui está uma função para converter valores de HbA1c de 5,3%, 7,0percente 8,5%:
Avaliação de peso
O índice de massa corporal (IMC) é um cálculo simples e fashionable, pois requer apenas altura e peso:
Mas o IMC não pode ser aplicado a todos os indivíduos, pois não explica a composição corporal ou a localização da gordura. Um atleta pode ter um IMC alto, mas com baixa gordura corporal. Uma pessoa com pouco músculo pode ter um IMC regular, mas também uma alta quantidade de gordura visceral no abdômen central, que envolve os órgãos internos e representa um risco maior. O IMC pode ser útil em estudos populacionais de tendências gerais no standing de peso.
Como alternativa, a relação cintura-quadril (WHR) mede a distribuição da gordura corporal, particularmente a distribuição de gordura na cintura em comparação com os quadris. A WHR se concentra na gordura em torno do abdômen, que está mais fortemente associada a doenças cardíacas, diabetes e outros problemas metabólicos:
Aqui está uma função para calcular e interpretar WHR. O primeiro argumento é a medição da cintura, o segundo argumento é a medição do quadril e o terceiro argumento é "macho" ou "fêmea":
Não especifique as unidades para as medições. Eles podem ser qualquer unidade de medição, desde que sejam iguais. No primeiro exemplo, os argumentos são expressos como polegadas e no segundo, como centímetros:
Conclusão
Sucessos de alto perfil e publicidade persistente de medicamentos GLP-1 para obesidade geraram excitação entre consumidores e estimularam a rápida inovação por cientistas, com mais medicamentos para obesidade no pipeline de desenvolvimento. Ainda assim, o controle de glicose a longo prazo e o controle de peso são melhor alcançados com uma abordagem abrangente-uma que inclui alimentos saudáveis e densos em nutrientes e atividade física common. Os autores encontraram o Biblioteca Nacional de Medicina dos EUA e o Banco de dados de proteínas e é PDB-101 Recurso útil na pesquisa de semaglutídeo para este submit.
